Наименование:

Димедрол (Dimedrolum)

Фармакологическое
действие:

Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1 - рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов.
Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД.
Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД).
Блокирует Н3 - гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры.
Оказывает седативное , снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени - при аллергическом бронхоспазме.
При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 1-4 ч после приема внутрь. Большая часть принятого димедрола метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-4 ч. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве - в неизмененном виде. Максимальный эффект развивается через 1 ч после приема внутрь, длительность действия - от 4 до 6 ч.

Показания к
применению:

- Крапивница , поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей;
- комплексная терапия анафилактического шока , лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита;
- простудные заболевания , нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения);
- паркинсонизм , хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, синдром Меньера;
- проведение местной анестезии у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

Способ применения:

Внутрь.
Взрослым , по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг.
При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном.
Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма - вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки.
При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Детям 2-6 лет - по 12.5-25 мг, 6-12 лет - по 25-50 мг каждые 6-8 ч (не более 75 мг/сут для детей 2-6 лет и не более 150 мг/сут для детей 6-12 лет). В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. В/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl).

Ректально .
Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг; 5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки.
Интраназально.
При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.

Димедрол гель используют наружно. На пораженные участки кожи наносят несколько раз в день тонким слоем.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств : общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови : гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы : частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы : сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие : потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Противопоказания:

Гиперчувствительность , кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность, бронхиальная астма.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС.
Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.

Беременность:

Противопоказан в течение беременности и лактации.

Передозировка:

Симптомы : сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей - развитие судорог и летальный исход.
Лечение : индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Особые указания:
С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ДИМЕДРОЛ

Торговое название

Димедрол

Международное непатентованное название

Дифенгидрамин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 % 1 мл как в других ИМП

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 10 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин.

Код АТХ R06AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. Период полувыведения (T 1/2) составляет 1-4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидроксилирования и конъюгации в глюкурониды; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Экскретируется с молоком матери и может вызвать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, продолжительность действия - от 4 до 6 часов.

Фармакодинамика

Блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, которые проявляются через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Имеет выраженную антигистаминную активность, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотензии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Показания к применению

анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции, связанные с приемом лекарственных средств

геморрагический васкулит (капилляротоксикоз)

сывороточная болезнь

зудящие дерматозы, зуд

болезнь Меньера

полиморфная экссудативная эритема

послеоперационная рвота

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым внутримышечно и внутривенно капельно. Подкожно препарат не вводить вследствие раздражающего действия. При внутримышечном введении разовая доза составляет 10-50 мг (1-5 мл), максимальная разовая доза - 50 мг (5 мл), высшая суточная доза - 150 мг (15 мл). Внутривенно препарат вводить капельно в дозе 20-50 мг (2-5 мл) Димедрола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Побочн ы е действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, повышенная возбудимость, страх смерти, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз Димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и препарат может спровоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, ранние менструации.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.
Со стороны кожи и ее производных: гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введении.
Другие: повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома (даже в Казахстане есть в ИМП)

Гиперплазия предстательной железы

Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Стеноз шейки мочевого пузыря

Эпилепсия

Бронхиальная астма

Беременность и период лактации

Повышенная чувствительность к препарату

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Феохромоцитома

Врожденный удлиненный QT-синдром или длительный прием препаратов, которые могут удлинять QT-интервал

Брадикардия

Нарушение ритма сердца

Порфирия

Лекарственные взаимодействия

Димедрол потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему. Возможен риск развития судорог при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов МАО и Димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Применение Димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение усталости. Препарат усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими Димедрол, в том числе для местного применения.

Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Использовать только рекомендуемый растворитель.

Особые указания

Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку Димедрол имеет атропиноподобное действие, следует с осторожностью его применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), это же в анамнезе, я не сейчас конкретное заболевание повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также обуславливать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 60 лет из-за большей вероятности развития головокружения, седации и артериальной гипотензии.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Во время лечения следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Больным необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Димедрол обладает седативным и снотворным эффектами, во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, устойчивый мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки Димедрола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не разрешается применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозаменяющих жидкостей, оксигенотерапия. Как антидот при передозировке дифенгидрамина гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно) несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог и симптомов возбуждения ЦНС парентерально вводить диазепам.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Латинское название: Dimedrol
Код АТХ: R06A A02
Действующее вещество: дифенгидрамин
Производитель: Атолл, Асфарма, Озон,
Органика, Самсон-мед, ДХФ ОАО (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при т-ре ниже 25°C
Срок годности: 5 л.

Медпрепарат Димедрол является блокатором гистаминовых рецепторов Н1. Оказывает противоаллергическое, спазмолитическое и среднее ганглиоблокирующее воздействие. После перорального приема успокаивает НС, вызывает снотворный эффект, устраняет или предупреждает рвоту.

Применяется Димедрол для лечения:

• Патологий аллергического происхождения (конъюнктивитов, ринитов, крапивницы в хронической форме, дерматозов с сопутствующим зудом и пр.)
• Сывороточной болезни
• Анафилаксии
• Расстройств сна
• Кинетоза
• Синдрома Меньера
• Рвоты.

Наркотик Димедрол или нет

Сам по себе препарат не является наркотическим средством, а противоаллергическим и противорвотным медикаментом, обладающим седативным эффектом. Но так как терапия часто проводится на протяжении длительного времени, то в сознании пациента прочно закрепляется его ассоциация с успокаивающим эффектом. Со временем таким больным может потребоваться увеличение дозировки, что может способствовать приему больших доз лекарства с последующей передозировкой.

Кроме того, надо учитывать, что Димедрол часто сочетают со спиртным, транквилизаторами и другими ЛС, угнетающими ЦНС. Такие комбинации вызывают изменение сознания, различного рода галлюцинации (зрительные и слуховые) и прочие побочные эффекты, которые присущи наркотическому опьянению. Со временем привыкание способствует тому, что наркоманам требуется увеличение дозировки, что может привести к гибели.

Эти свойства лекарства стали основанием считать его наркотическим средством.

Состав препарата

Таблетки

• Активный компонент: 30, 50 или 100 мг дифенгидрамина (димедрола)
• Дополнительные ингредиенты: лактоза, тальк, картофельный крахмал, Е 572.

ЛС в виде белых плоскоцилиндрических пилюль. Фасуются по 10 штук в ячейковую или безъячейковую упаковку. Могут быть помещены в картонную коробку по 2, 3 либо 5 упаковок вместе с описанием-инструкцией, либо реализовываться отдельными стрипами.

Димедрол раствор

• Активное: 10 мг дифенгидрамина
• Вспомогательное: вода д/ин.

ЛС в виде просвечивающейся, неокрашенной жидкости; раствор предназначен для в/в и в/м применения. В аптечную сеть поступает Димедрол в ампулах по 1 мл. Емкости с лекарством вложены в ячейковые упаковки или специальные поддоны по 10 штук. В пачке из картона – 1 поддон, аннотация.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие Димедрола достигается благодаря свойствам его активного компонента – дифенгидрамина. Вещество обладает способностью блокировать активность Н1-гистаминовых рецепторов и тем самым подавлять эффекты гистамина. В результате запускаемых реакций уменьшается выраженность спазмов гладкой мускулатуры, предупреждаются повышение проницаемости сосудов, отечность тканей, зуд и покраснение.

Антагонизм дифенгидрамина и гистамина происходит на уровне сосудистых реакций при воспалительных процессах и аллергических реакциях. Вещество способно оказывать местное обезболивание, снимать спазмы, нейтрализовывать активность холинорецепторов. Одновременно дифенгидрамин подавляет гистаминовые Н3-рецепторы ГМ и холинергические синапсы. Проявляет седативные, снотворные и противорвотные эффекты (особенно ярко они проявляются после повторных приемов).

Помимо этого, димедрол воздействует на определенные участки ГМ, контролирующие кашлевой рефлекс, в результате чего устраняется кашель.

После приема препарата Димедрола его активное вещество быстро и в значительном объеме усваивается. Максимальные показатели концентрации образуются спустя 1-4 часа. Димедрол практически полностью связывается с плазменными белками (98 %).

Метаболические трансформации происходят в печени с образованием новых производных, незначительная часть остается в прежнем виде и удаляется из организма почками. Лекарство обладает высокой активностью, поэтому распределяется по всем органам, преодолевает ГЭБ, проникает в женское молоко. После проникновения внутрь медпрепарат начинает действовать уже через час, продолжительность эффекта сохраняется в течение 6-8 часов.

Способ применения и дозировка препарата

Цена: амп. (10 шт.) – 23 руб.

Использовать в терапии Димедрол нужно согласно инструкции по применению или строго по назначению врача.

Таблетки

Лекарство принимают внутрь в дозировке:

• Взрослые и подростки (14+): ½-1 табл. х 1-3 р./д. Максимум для разового приема препарата Димедрол при аллергии – 100 мг, суточная норма – 250 мг
• При бессоннице: Димедрол рекомендуется принимать за полчаса до отхода ко сну по 50 мг
• Для нейтрализации кинетоза: по 25-50 мг, повторный прием при необходимости – после 4-6-часового перерыва

Применение в педиатрии

• Детям в возрасте 7-12 месяцев желательно давать специально приготовленный в аптеках препарат в виде порошка. Дозировка: 3-5 мг х 2-3 р./д.
• Детям (1-7 лет) рекомендуется давать таблетки с содержанием димедрола 30 мг. Малышам (1-3 л.) определена суточная норма 10-30 мг (в несколько приемов), пациентам 4-6 лет – можно давать от 20 до 45 мг ЛС в несколько приемов.
• Детям (7-14 лет): по 12,5-25 мг х 1-3 р./д.

Инъекции

Уколы Димедрола разрешено делать только внутривенно или внутримышечно. Вводить под кожу крайне нежелательно. Раствор нужно впрыскивать на максимальную глубину.

• (7-12 месяцев): по 0,3-0,5 мл
• (1-3 г.): 0,5-1 мл
• (4-6 л.): 1-1,5 мл
• (7-14 л.): 1,5-3 мл, при необходимости уколы можно повторять с 6-8-часовым интервалом.

Подросткам (14+) и взрослым: ЛС вводят по 1-5 мл х 1-3 р./д.

При беременности и грудном вскармливании

Димедрол запрещено применять во время беременности, поскольку специальных и строго контролируемых испытаний лекарства на людях не проводилось. Терапия может быть проведена в экстремальных случаях и под тщательным надзором врача.

Кормящим женщинам также запрещено пользоваться медикаментом, так как активное вещество свободно проходит в грудное молоко. Известно, что после попадания в детский организм Димедрол оказывает седативный эффект или парадоксальную реакцию, проявляющуюся чрезмерной возбудимостью.

Применять Димемдрол детям можно только по достижении 7-месячного возраста по строгим показаниям и под наблюдением врача.

Противопоказания и меры предосторожности

Использование лекарства Димедрол запрещено при:

• Высоком пороге чувствительности к действующему или дополнительным компонентам
• Глаукоме закрытоугольной
• Гиперплазии ПЖ
• ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки стенозирующей формы
• Эпилепсии
• Склерозе шейки мочевого пузыря
• Бронхиальной астме
• Возрасте младше 7 месяцев (особенно осторожно при недоношенности).

Относительными противопоказаниями (терапия возможна под постоянным врачебным контролем) являются:

• Высокое внутриглазное давление
• Гипертония
• Гиперактивность ЩЖ, гипертиреоз
• Болезни ССС
• Заболевания бронхов и легких
• Беременность (только в исключительных случаях, когда польза выше, чем опасность для плода).

Особые указания по применению Димедрола

Препарат для инъекций не должен использоваться подкожно.

Ввиду схожести действия Димедрола с атропином, его надо осторожно применять в терапии пациентов, перенесшим до этого респираторные болезни или имеющим в анамнезе астму. То же самое касается больным с патологиями ССС, имеющим повышенную активность ЩЖ или страдающим гипотензией.

Димедрол способен снижать ясность и живость мышления у взрослых и детей.

Применение в терапии детей должно проходить в строгом соответствии с назначенной дозировкой, поскольку прием большого количества препарата может спровоцировать не только судороги, но и смертельный исход.

Пожилым пациентам (60+) нужно учитывать, что в этом возрасте лекарство повышает угрозу возникновения головокружения, гипотензии, седативного эффекта.

В лечебный период нужно избегать появляться на открытом солнце, так как Димедрол способствует фотосенсибилизации кожи.

При назначении иных ЛС для терапии нужно проинформировать специалиста о приеме Димедрола, так как его активное вещество оказывает противорвотное воздействие, что может осложнить диагностику заболеваний, для которых тошнота и рвота является одним из основных симптомов.

Поскольку димедрол может угнетающе действовать на ЦНС, то во время терапии желательно воздержаться от видов деятельности, при которых требуется быстрая реакция и внимательность, а также временно отказаться от управления транспортными средствами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Терапия Димедролом должна проходить с учетом способности активного вещества вступать в реакции с иными ЛС при одновременном применении:

• Димедрол усиливает эффект этанолосодержащих ЛС и медикаментов, подавляющих функции ЦНС.
• При одновременном приеме препараты-ингибиторы МАО потенцируют антихолинергическое действие Димедрола.
• Дифенгидрамин проявляет антагонистические свойства по отношению к психостимуляторам.
• При совместном приеме Димедрол уменьшает противорвотный эффект Апоморфина.
• При одновременном курсе с ЛС, обладающими холиноблокирующими свойствами, усиливает их активность.

Побочные эффекты и передозировка

Цена: 50 мг (10 шт.) – 3 руб., (20 шт.) – 8 руб.

Применение Димедрола может сопровождаться аллергическими реакциями и иными нежелательными явлениями со стороны различных органов и внутренних систем:

• НС: общая слабость, быстрая утомляемость, сонливость, рассеянность, невозможность сконцентрировать внимание, головокружение, боли головы, некоординированность движений, повышенная нервозность, вспыльчивость, нарушение сна, бессонница, помрачение сознания, тремор, воспаление периферических нервов, судорожное состояние, утрата чувствительности, снижение чувствительности, расширение зрачков, рост ВГД, острая форма внутреннего отита, шум в ушах. У пациентов с локальными поражениями коры ГМ, больных эпилепсий бывает активизации судорожных разрядов на ЭКГ, обострение припадков.
• ССС: гипотония, учащенное сердцебиение, тахикардия, несвоевременная деполяризация и сокращение сердечной мышцы.
• Кроветворная система: патологическое снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия гемолитическая.
• Органы пищеварения: сухость слизистых тканей в ротовой полости, преходящее онемение слизистых оболочек рта, снижение аппетита, боль в животе, рвота, нарушение стула (понос/запор).
• Мочеполовая система: повышенное мочеиспускание, затрудненное мочеотделение.
• Респираторная система: сухость в носовых проходах, заложенность носа, затрудненное дыхание.
• Проявления аллергии: высыпание, крапивница, анафилаксия.
• Прочие признаки: повышенное потоотделение, лихорадочное состояние, повышенная чувствительность кожи к солнечному и УФ излучению.

Во время терапии следует четко соблюдать предписания врача или рекомендации инструкции. Умышленный или преднамеренный прием большого количество медикамента провоцирует перенасыщение организма Димедролом и передозировку. Патологическое состояние проявляется в виде:

• Подавления функционирования центральной НС
• Повышенного возбуждения (особенно присуще для детей и подростков) или депрессивным состоянием
• Затрудненного дыхания
• Покраснения лица
• Тахикардии, аритмии
• Угнетения функционирования ССС
• Спутанности сознания
• Стойкого мидриаза (расширения зрачков)
• Сухостью в ротовой полости
• Парезом органов ЖКТ
• У детей возможны судороги и летальный исход.

Специфического антидота к препарату не существует. Чтобы купировать отравление Димедролом назначаются мероприятия по очищению организма от медпрепарата (промывание). При необходимости назначается симптоматическая терапия: в первую очередь – ЛС, повышающие АД, обеспечение органов дыхания кислородом, в/в введение растворов плазмозамещающих препаратов. Для устранения передозировки запрещено использовать Эпинефрин и аналептические медикаменты.

Смертельная доза Димедрола индивидуальна для каждого человека. Небезопасным количеством считается уже 40 мг препарата. Хотя допускается разовый прием 100 мг, эта доза для некоторых больных может стать роковой. Помимо этого, надо учитывать, совмещается ли медикамент с другими ЛС, ведь фатальный исход может наступить после совмещения Димедрола с алкоголем или другими ЛС.

Аналоги таблеток Димедрол

Если по каким-то причинам пациент не может принимать лекарство, ему надо обратиться к лечащему специалисту, чтобы тот подобрал ЛС Димедрол аналоги и назначил новую схему терапии. Синонимы медикамента: Димедрол буфус, Димедрол-Виал, Димедрол-УБФ, Донормил, Реслип, Тавегил, Псило-бальзам, Аллергин, Грандим.

Krewel Meuselbach (ФРГ)

Цена: фл. (20 мл) – 238 руб.

ЛС в виде пероральных капель из группы лекарств-блокаторов гистаминовых рецепторов Н1. Обладает седативными, снотворными и холиноблокирующими свойствами. После применения быстро расслабляет, уменьшает время засыпания, удлиняет продолжительность ночного отдыха, предупреждает прерывание сна.

Назначается для симптоматической терапии расстройства сна у взрослых (невозможности уснуть и частых пробуждениях ночью). Препарат содержит доксиламина сукцинат, этиловый спирт, масло мяты.

При взаимодействии с ЛС, угнетающими функции ЦНС, усиливает подавляющее действие. По этой причине относится к рецептурным средствам.

Плюсы:

• Быстро помогает уснуть
• Доступное снотворное
• Мягкое действие.

Минусы:

• Возможна дневная сонливость
• Горький вкус.
• Побочки.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДИМЕДРОЛ

Торговое название

Димедрол

Международное непатентованное название

Дифенгидрамин

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - дифенгидрамина гидрохлорида 50 мг

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с риской и фаской белого цвета

Ф армакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин

Код АТХ R06AА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы крови на 98-99 %. Максимальная концентрация (С max) в плазме крови достигается через 1 - 4 ч после приема внутрь. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Большая часть препарата метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т 1/2) составляет от 1 до 10 ч. Максимальный эффект развивается через 1 ч после приема внутрь, длительность действия - от 4 до 6 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой, и в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1 - рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением артериального давления. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление). Блокирует Н3 - гистаминовые рецепторы ЦНС и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени - при аллергическом бронхоспазме. При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.

Показания к применению

аллергические реакции:

Крапивница

Отек Квинке

Сывороточная болезнь

Вазомоторный ринит

Дерматиты и зудящие дерматозы

Аллергический конъюнктивит

Нарушения сна

Морская и воздушная болезни

Синдром Меньера

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым назначают по 25 - 50 мг (1/2 - 1 таблетке) 1 - 3 раза в день. Продолжительность лечения составляет 10-15 дней.

При бессоннице принимают по 50 мг (1 таблетка) за 20-30 мин перед сном.

Детям от 6 до12 лет - 12,5 - 25 мг (1/4 - 1/2 таблетки) на прием.

Длительность применения - не более 3 - 5 дней.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

• снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия
• сухость во рту, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор
• головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, раздражительность, тремор, бессоница, эйфория, парестезии, неврит, судороги

• сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа
• нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах
• учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации

• гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз
• крапивница, кожная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация

Прочие: повышение потоотделения, озноб.

Побочные действия проходят после уменьшения дозы или отмены димедрола.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дифенгидрамин гидрохлориду и

компонентам препарата

Беременность и период лактации

Закрытоугольная глаукома

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Эпилепсия

Гипертрофия предстательной железы

Детский возраст до 6 лет

Бронхиальная астма

Стеноз шейки мочевого пузыря

Наследственная непереносимость лактозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Потенцирует действие анальгетиков и психотропных средств, поэтому не рекомендуется назначать димедрол одновременно с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, барбитуратами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами, агонистами опиатных рецепторов. Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. При совместном применении с аналептиками возможно увеличение риска развития судорог .

Особые указания

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма не используется у детей до 6 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, не рекомендуется прием при управлении автотранспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, у детей начинаются судороги.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Контурные ячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Торговое название: Димедрол

Международное непатентованное название:

Химическое название: N,N- Диметил-2-(дифенилметокси)этиламина гидрохлорид

Лекарственная форма:

Состав.
Активное вещество: димедрол (дифенгидрамин) - 0,05 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание: таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX

Фармакологическое действие
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает артериальное давление) и центральной нервной системы, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.
Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность -12 ч.

Фармакокинетика.
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 50%. ТСmах - 2040 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы - 98-99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. Период полувыведения - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Показания к применению
Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь, в комплексной терапии анафилактических реакций, отека Квинке и других аллергических состояний.
Бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, в качестве противорвотного средства.

Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия.
Детский возраст до 7 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью - беременность, период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет по 25-50 мг (1/2- 1 таблетка) 1-3 раза в день. Высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном. При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.
Детям от 7 до 14 лет 12,5 - 25 мг (1 /4-1 /2 таблетки) 1 -3 раза в день.

Побочное действие
Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.

Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта и др.
Лечение: специального антидота нет. Промывание желудка. При необходимости - симптоматическое лечение: препараты, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей.
Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
Ингибиторы моноаминооксидазы усиливают антихолинергическую активность дифен-гидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Особые указания
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность. Во время лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения и употребления этанола.
Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных средств.
У детей от 1 года до 7 лет рекомендуется использовать таблетки по 30 мг (от 1 года до 3 лет суточная доза 10-30 мг, разделенная на 2-3 приема, от 4 до 6 лет суточная доза 20 - 45 мг, разделенная на 2-3 приема).
У детей от 7 месяцев до 12 месяцев препарат может применяться в виде порошка, приготовленного в рецептурно-производственных отделах аптек по 3-5 мг 2-3 раза в день.

Форма выпуска
Таблетки 50 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку. По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
5 лет. Не использовать препарат после окончания срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии:
ОАО «Дальхифарм»,
680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.